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丁公藤
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【出處】出自《廣州空軍常用中草藥手冊(cè)》如服丁公藤中毒后產(chǎn)生出汗不止、四肢麻痹癥狀,可用甘草、蜜糖內(nèi)服解毒和溫水洗身。同屬植物光滑丁公藤ErycibelaevigataWall.根及莖亦入藥,作用與本品相似。
【拼音名】Dīnɡ Gōnɡ Ténɡ
【英文名】Stem of Obtuseleaf Erycibe
【別名】包公藤、麻辣仔藤、斑魚烈
【來源】 藥材基源:為雙子葉植物藥旋花科植物丁公藤的根、莖。 拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Erycibe obtusifolia Benty.2.Erycibe schmidtii Craib 采收和儲(chǔ)藏:全年可采,洗凈,切成段,隔水蒸2-4h,取山曬干。
【原形態(tài)】 1.丁公藤 木質(zhì)藤本,長(zhǎng)約12cm。小枝干后黃褐色,明顯有棱,不被毛。單葉互生,葉柄長(zhǎng)0.8-1.2cm,無毛,葉片革質(zhì)橢圓形,或倒長(zhǎng)卵形,長(zhǎng)6.5-9cm,寬2.5-4cm,先端鈍或鈍圓,基部漸狹成楔開,兩面無;側(cè)脈4-5對(duì),至邊緣以內(nèi)風(fēng)結(jié)上舉。聚傘花序腋生和頂生腋生的花少至多數(shù),頂生的排列成總狀,花序軸和花梗被淡褐色柔毛;花萼球形,萼片5,近圓形,外面被淡褐色柔毛并有緣毛;花冠白色,5裂,裂片長(zhǎng)圓形,全緣或淺波狀,雄蕊5,不等長(zhǎng),花藥先端漸尖,花絲之間有鱗片;子房圓柱形,柱頭圓錐狀,貼著子房。漿果卵狀橢圓形,長(zhǎng)約1.4cm。種子1顆;ㄆ6-8月。 2.光葉丁公藤 植物形態(tài)與丁公藤相似,區(qū)別點(diǎn)是:葉片卵狀橢圓形至長(zhǎng)圓狀橢圓形,先端驟然漸尖;花冠裂片邊緣嚙蝕狀;漿果球形。
【生境分布】 生態(tài)環(huán)境:1.生于山谷濕潤(rùn)密林中或路旁灌叢中。 2.生于海拔250-1200m的山谷密林或疏林中,攀生于喬木上。 資源分布:1.分布于廣東等地。 2.分布于廣東、廣西、云南。
【性狀】 性狀鑒別 (1)丁公藤 莖呈圓柱形,直徑1-3cm。高品多為斜切片或短段,直徑2-5cm,斜片厚1-.5cm,短段長(zhǎng)3-5cm。粗莖外表面灰黃色、灰褐色或棕褐色,粗糙,并有不規(guī)則細(xì)密的縱裂紋,皮孔多數(shù),黃白色,點(diǎn)狀或呈疣狀突起。小枝上表面黃綠色或深黃色,具明顯的爆炸性續(xù)縱棱,皮也細(xì)點(diǎn)狀,類白色。粗莖切面灰黃色或淡黃色,皮部菲薄,木部寬廣,有異型維管束排列成數(shù)個(gè)環(huán)輪或形成不規(guī)則花紋,各維管束的木質(zhì)部黃白色,微突起,導(dǎo)管孔密集,髓小。質(zhì)堅(jiān)硬,不易折斷。氣微,味淡。 (2)光葉丁公藤 莖圓柱形,直徑達(dá)5.5cm。外表面灰色,稍光滑,有明顯的縱向紋理及稀疏的龜裂紋,皮孔細(xì)點(diǎn)狀,黃白色;細(xì)枝外皮深褐色。切面黃白色,皮部較薄,髓射線棕色,將木質(zhì)部隔成數(shù)束,呈花瓣?duì)睿卉娧b粗的莖可見異型維管束,呈不規(guī)則紋理,木部類白色,導(dǎo)管呈多數(shù)小孔洞,髓明顯,2cm以上的莖,髓小或不明顯。質(zhì)堅(jiān)硬,不易折斷。氣清香,味淡。 顯微鑒別 藤莖橫切面:(1)丁公藤 木栓層由5-8層切向延長(zhǎng)的細(xì)胞組成,內(nèi)平周壁明顯增厚,外平周壁及垂周壁稍厚或不增厚。直徑2cm以上的莖,其木栓組織中石細(xì)胞成斷續(xù)環(huán)層存在。皮層薄壁組織中散有石細(xì)胞群和纖維束。外韌型維管束排成數(shù)環(huán),向外漸小,其韌皮部無纖維。木質(zhì)部導(dǎo)管密集,孔徑42-188μm。髓部外方有一環(huán)維管束,其木質(zhì)部在外方,并有眾多石細(xì)胞散在,壁極厚,孔溝和層紋明顯。本品薄壁細(xì)胞含草酸鈣方晶、簇晶及淀粉粒。 (2)光葉丁公藤 主要區(qū)別:木栓層多數(shù)細(xì)胞石細(xì)胞狀,壁極厚,木化,排列緊密。韌皮部有大型纖維。木質(zhì)部導(dǎo)管較稀疏,孔徑42-378μm。髓部薄壁細(xì)胞壁稍厚,微木化,無石細(xì)胞。 粉末特征:(1)丁公藤 黃綠色。①木栓細(xì)胞多角形,壁增厚。②纖維成束或單個(gè)散在,長(zhǎng)梭形,壁孔斜裂隙狀。③石細(xì)胞類圓形、類卵形或有分枝,壁厚,木化,層紋及孔溝明顯;髓部石細(xì)胞長(zhǎng)柱形,兩端平截或一端斜尖。④導(dǎo)管網(wǎng)紋或具緣紋孔。⑤可見草酸鈣簇晶、方晶和淀粉粒。 (2)光葉丁公藤 主要區(qū)別:木栓細(xì)胞多角形,壁厚,呈石細(xì)胞狀。無髓部石細(xì)胞。
【化學(xué)成份】丁公藤莖含包公藤甲素(baogongteng A)即2β-羥基-6β-乙酰氧基去申莨菪烷(2β-h(huán)vdroxv-6β-acetoxynortro-Pane),包公藤丙素(baogungteng C)即 2β,6β-二羥基去甲基莨菪烷(2β,6β-dihydroxynortropane),包公藤乙素(baogongtengB)即東莨菪素(scopoletin),東莨菪甙(scopolin)及微量的咖啡酸(caffeic acid)及綠原酸(chlorogenic acid)。光葉丁公藤中含包公藤乙素和東莨菪甙。
【藥理作用】 [藥理] 1.抗炎作用 丁公藤又稱包公藤)粗提取物腹腔注射500mg/kg,能顯著抑制蛋清所致的大鼠足腫脹。從丁公藤提取的有效成分東莨菪素腹腔注射25mg/kg,對(duì)蛋清和組胺誘發(fā)的大鼠足腫脹均呈明顯的保護(hù)作用,持續(xù)作用4h以上。用甲醛誘發(fā)大鼠足腫脹后,腹腔注射東莨菪素25mg/kg·d),連續(xù)7d,呈明顯的抗炎消腫作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或東莨菪素50mg/kg,對(duì)二甲苯引起的腹部皮膚毛細(xì)血管通透性增加有明顯的抑制作用。給大鼠腹腔注射東莨菪素11.25-15mg/(kg·d),連續(xù)7d,能顯著減輕棉球形成的肉芽腫干重,抑制結(jié)締組織增生2.對(duì)免疫功能的作用 丁公藤注射液皮下注射可提高大鼠外周血淋巴細(xì)胞酸性α-醋酸菜酯酶(ANAE)陽性的淋巴細(xì)胞百分比,還可顯著降低白細(xì)胞移行指數(shù),提高特異性玫瑰花結(jié)形成細(xì)胞數(shù)和中性白細(xì)胞吞噬率,表明丁公藤對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有促進(jìn)作用。 3.縮瞳作用 從丁公藤莖提取的縮瞳有效成分為包公藤甲素,臨床用于治療青光眼,現(xiàn)已人工合成,合成品系消旋體,作用強(qiáng)度則減半。另有合成的類似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷(6β-acetoxynortropanee,6β-AN),其縮瞳作用更強(qiáng),可作為包公藤甲素和匹羅卡品的代用品。 (1)縮瞳 包公藤甲素苯甲酸鹽溶液滴眼最適濃度為0.026%,滴入兔眼10min后開始縮瞳,可維持9h,用藥45min可使瞳孔面積縮小 63%;等濃度的合成品則起效較慢,維持時(shí)間較短,據(jù)瞳面積為 29.9%。相等濃度6β-AN縮瞳作用較強(qiáng),用藥 30min后瞳孔直徑縮小 57%,而包公藤甲素為 43%[4]。 (2)降低眼內(nèi)壓 0.025%包公藤甲素、 2%匹羅卡品和0.05%毒扁豆堿,對(duì)正常兔眼降低限內(nèi)壓無明顯差異;0.003 % 6β-AN對(duì)兔正常眼壓和水負(fù)荷高眼壓均有明顯的降壓作用,用藥lh后水負(fù)荷高眼壓降到正常水平。 4.對(duì)心血管作用 通過大鼠在位和離體心臟觀察,包公藤甲素能顯著減慢心率,增加心肌收縮力,降低心肌耗氧量,提示有改善心功能作用[6-8]。給清醒家兔肌內(nèi)注射6β一AN溶液0.0237mg/kg,5-10min開始心率減慢,20-25min心率最慢,減慢心率 54%,2h后恢復(fù)正常;麻醉家兔靜脈注射 6β-AN 3μg/kg以上時(shí),心率和血壓抑制可超過60%以上,且其減慢心率和降壓作用呈劑量依賴性。在控制劑量下,有可能用于緩解竇性。已動(dòng)過速。 5.對(duì)中樞神經(jīng)作用 采用慢性埋藏電極記錄家兔的腦波方法,靜脈注射6β-AN 12μg/kg,或毒扁豆堿 0.2ing/kg,均能在20-30min對(duì)抗東莨菪堿誘發(fā)的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公藤甲素引起的中樞M膽堿震顫作用,與中樞M膽堿激動(dòng)劑氧化震顫素和震顫素作用相似,強(qiáng)度介于二者之間。包公藤甲素與震顫素合用產(chǎn)生協(xié)同作用,與東莨菪堿合用呈括抗作用,提示包公藤甲素及其合成品可能成為復(fù)制帕金森氏癥動(dòng)物模型的工具藥和中藥麻醉催醒劑[6,11]。小鼠迷宮、跳臺(tái)試驗(yàn)表明,腹腔注射6β-AN 0.08-0.12. 12mg/kg,具有促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶功能。 6.作用機(jī)制研究 包公藤甲素兔肌內(nèi)注射0.1lng/kg無明顯的抗膽堿酯酶作用和肌顫現(xiàn)象;65-AN肌內(nèi)注射0.237mg/kg有較弱的抑酶作用,致死量的6β-AN未見 N受體興奮的肌顫現(xiàn)象。采用累積劑量一效應(yīng)曲線法,對(duì)離體組織(兔虹膜、豚鼠回腸縱長(zhǎng)肌和大鼠空腸)M膽堿受體動(dòng)力學(xué)研究證明,對(duì)M膽堿受體的親和力和內(nèi)在活性的順序是6β-AN>包公藤甲素>匹羅卡品。三藥對(duì)不同劑量阿托品均呈競(jìng)爭(zhēng)性拮抗特點(diǎn),三藥的抬抗參數(shù)在10-8 -10-9mol/l,說明這些藥物是特異性M膽堿受體激動(dòng)劑卜[4,6,10,12]。通過放射配體[3H]QNB競(jìng)爭(zhēng)抑制結(jié)合試驗(yàn),從IC50 ;與Hill系數(shù)分析說明包公藤甲素和匹羅卡品作用在 M受體上。在4種靶膜受體上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki(受體親和強(qiáng)度)次序是心臟>皮層海馬區(qū)>腸縱長(zhǎng)。竞缒,提示6β-AN對(duì)心臟膜受體親合力最大,是M2受 體選擇性化合物。7.其他作用 東莨菪素對(duì)妊娠大鼠離體子宮及組胺引起的豚鼠回腸收縮均呈抑制作用;levis認(rèn)為抑制體外妊娠大鼠子宮自發(fā)性收縮,在于對(duì)前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8.毒性 東莨菪素小鼠靜脈注射一次最大耐受量100mg/kg,觀察72h,未見任何毒性反應(yīng)。包公藤甲素小鼠腹腔注射的LD50 為8.85土 1.2mg/kg; 63-AN的 LD50 為 6.22mg/kg。中毒癥狀表現(xiàn)為副交感神經(jīng)亢進(jìn),大劑量組動(dòng)物有類似氧化震顫素的中樞件震顫。阿托品和東莨菪堿為特異性解毒劑。家兔靜脈注射大劑量(30μg/kg)6β-AN,可見心律失常,如竇性心動(dòng)過緩、房顫、室性早搏、二聯(lián)律、室顫乃至停搏,動(dòng)物在5min內(nèi)死亡。0.003%- 0.004 5%濃度的6β-AN給家兔滴眼,每日2次,連續(xù)4個(gè)月,未見眼部及全身表現(xiàn)有仔何異常改變。
【鑒別】理化鑒別(1)取本品粉末2g,加甲醇20ml,回流30min,濾過。濾液濃縮至5ml。取2ml,加1mol/l。鹽酸羥胺試液與1.5mol/L氫氧化鉀試液的等容混合液1ml,置水浴加熱 1-2min。放冷后,滴加 1%三氯化鐵的鹽酸溶液 1滴,溶液呈紫紅色。(檢查香豆素)(2)薄層色譜 ①取本品粉末1g,加丙酮5ml,冷浸24h,濾過,濾液作供試品液,另莨菪南亭、東莨菪甙為對(duì)照品。分別點(diǎn)樣于同一硅膠 G-CMC薄板上,用氯仿-甲醇-甲酸(8: 5: 1.5:0.5)展開后在紫外光燈(365nm)下觀察,供試品色譜中在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置上,顯相同的藍(lán)紫色熒光斑點(diǎn)。②取本品粉末5g,加乙醇25ml,冷浸12h濾過。濾渣加甲醇15ml,冷浸12h濾過。合并2次濾液,減壓低溫(60℃以下)蒸干溶劑。殘?jiān)?.5mol/L鹽酸10ml溶解,濾過。濾液用氯仿萃取2次,每次 10ml,棄去氯仿,酸水液用 5mol/L氨水調(diào) pH10-11,再用氯仿革取3次,每次10ml。合并氯仿液,回收氯仿至干后,用氯仿100μl溶解,作供試品液。以包公藤甲素、莨菪亭及東莨菪甙為對(duì)照品。分別點(diǎn)樣于同一硅膠G-CMC薄板上,用氯仿-無水乙醇-氨水(9:3:0.3)展開后,置紫外光燈下,可檢出莨菪亭和東莨菪甙。噴以1%四氯苯醌二氧六環(huán)液,在 100℃加熱 5-10min顯色。僅丁公藤供試液色譜中在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置上,顯相同的紫色斑點(diǎn)。光葉丁公藤未檢出丁公藤堿Ⅱ。
【炮制】洗凈切成段,隔水蒸2-4小時(shí),曬干備用。
【性味】辛;溫;有毒
【歸經(jīng)】肺;肝經(jīng)
【功能主治】祛風(fēng)除濕;消腫止痛。主風(fēng)濕痹痛;半身不遂;跌打腫痛
【用法用量】?jī)?nèi)服:煎湯,3-6g;或浸酒。外用:適量,浸酒外擦。
【注意】本品有毒,孕婦忌服。
【各家論述】廣州空軍《常用中草藥手冊(cè)》:解表發(fā)汗,驅(qū)風(fēng)濕,除痹痛,消腫止痛。治風(fēng)濕痹痛,半身不遂,跌打腫痛。
【臨床應(yīng)用】治療風(fēng)濕骨痛及神經(jīng)痛。丁公藤制成注射液,每支2ml,含原生藥5g。每次2-4ml,每天l-2次,肌注。治療急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛、腰肌勞損、肥大性腰椎炎及外傷性關(guān)節(jié)炎計(jì)88例,癥狀明顯改善,止痛作用良好看39例,癥狀好轉(zhuǎn)者39例,無效者10例。未發(fā)現(xiàn)副作用。注射后常有輕微出汗,此屬正,F(xiàn)象,如汗出不止,可飲糖開水1杯,孕婦忌用。
【摘錄】《中華本草》 |
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