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地龍
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【拼音名】Dì Lónɡ
【別名】蚯蚓、螼、螾、丘螾、蜿蟺、引無(wú)、附蚓、寒蚓、曲蟺、曲蟮、土龍、地龍子、土蟺、蟲(chóng)蟮
【來(lái)源】
藥材基源：為鉅蚓科動(dòng)物參環(huán)毛蚓和威廉環(huán)毛蚓、通谷環(huán)毛蚓、櫛盲環(huán)毛蚓等的全體。前一種藥材習(xí)稱廣地龍，后三種藥材習(xí)稱滬地龍。
拉丁植物動(dòng)物礦物名：1.Pheretima aspergillum(E.Perrier)2.Pheretima guillelmi(Michaelsen)3.Pheretima vulgaris Clen 4.Pheretima pectinifera Michaelsen
采收和儲(chǔ)藏：春季至秋季捕捉。洗去粘液，及時(shí)剖開(kāi)腹部，洗去內(nèi)臟及泥沙，曬干或低溫干燥。
【原形態(tài)】
1.參環(huán)毛蚓，體較大，長(zhǎng)110-380mm，寬5-12mm。體背部灰紫色，腹面稍淡。前端較尖，后端較圓，長(zhǎng)圓柱形。頭部退化，口位在體前端。全體由100多個(gè)體節(jié)組成。每節(jié)有一環(huán)剛毛，剛毛圈稍白。第14-16節(jié)結(jié)構(gòu)特殊，形成環(huán)帶，無(wú)剛毛。雌性生殖孔1個(gè)位于第14節(jié)腹面正中，雄性生殖也1對(duì)位于第18節(jié)腹面兩側(cè)，受精囊孔3對(duì)位于6-7，7-8，8-9節(jié)間。 2.威廉環(huán)毛蚓，體長(zhǎng)96-150mm，寬5-8mm。背面青黃色或灰青色，背中淺深青色。環(huán)帶占14-16三節(jié)，無(wú)剛毛。身體上剛毛較細(xì)，前端腹面并不粗而疏。雄生殖孔在18節(jié)兩側(cè)一淺交配腔內(nèi)，陷入時(shí)呈縱裂縫，內(nèi)壁有褶皺，褶皺間有剛毛2-3條，在腔底突起上為雄孔，突起前面通常有孔頭突。受精囊孔3對(duì)，在6-7，7-8，8-9節(jié)間，孔在一橫裂中的小突起上，無(wú)受精囊腔。8-9，9-10節(jié)間缺隔膜，盲腸簡(jiǎn)單。受精囊的盲管內(nèi)端2/3在平面上，左右彎曲，為納精囊。 3.通俗環(huán)毛蚓，本種身體大小、色澤及內(nèi)部構(gòu)造與威廉環(huán)毛蚓相似。唯受精囊腔較深廣，前后緣均隆腫，外面可見(jiàn)腔內(nèi)大小乳突各一。雄交配腔亦深廣，內(nèi)壁多皺紋，有平頂乳突3個(gè)，位置在腔底，有一突為雄孔所在處，能全部翻出，一如陰莖。
4.櫛盲環(huán)毛蚓，體長(zhǎng)100-150mm，寬5-9mm。背面及側(cè)面有深紫色或紫紅色。剛毛圈不白，環(huán)帶占3節(jié)，無(wú)剛毛。身體前部剛毛雖粗，但在2-9節(jié)并不特殊粗。雄生殖孔在一個(gè)十字形突的中央，常由一淺囊狀皮褶蓋住，內(nèi)側(cè)有一個(gè)或多個(gè)乳頭，其排列變化很大。受精囊孔3對(duì)，位于6-7，7-8，8-9節(jié)間，其位置幾近節(jié)周的一半距離，孔在一乳頭的后側(cè)，前后兩側(cè)表皮腺腫大，孔常陷入，孔的內(nèi)側(cè)腹面在剛毛圈前或后，有乳頭突，排列較規(guī)則。8-9，9-10節(jié)間缺隔膜。盲腸復(fù)式，其腹側(cè)有櫛狀小囊。副性腺有索狀短管。盲管較受精囊本體長(zhǎng)，內(nèi)端3/4稍粗，或直或稍彎曲。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境： 1.生于潮濕、疏松之泥土中，行運(yùn)遲緩。
2.生活于潮濕多有機(jī)物處。
3.生活于潮濕多有機(jī)物處。
4.生活于潮濕多有機(jī)物處。
資源分布：1.分布于福建、廣東、廣西等地。
2.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。
3.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。
4.分布于江蘇南部、浙江及上海、南昌等地。
【栽培】生活習(xí)性 蚯蚓為夜行性動(dòng)物，一般棲息在潮濕的泥圭中，深度10-20cm。蚯蚓喜濕濕，喜安靜，怕光，怕鹽，怕單寧味。再生能力較強(qiáng)，當(dāng)受傷被切斷之后，能夠生出新的組織代替丟失的部分，當(dāng)氣溫低于5℃時(shí)，鉆入土中冬眠。雜食性，食性廣泛，凡無(wú)毒的各種植物莖葉、家畜糞便及有機(jī)垃圾等均可作飼料用。蚯蚓為雌雄同體動(dòng)物，異體交配，交配后約1星期產(chǎn)卵，產(chǎn)卵于繭內(nèi)，每繭內(nèi)含受精卵3-4個(gè)，經(jīng)2個(gè)月左右孵出幼蚓。 養(yǎng)殖技術(shù) 養(yǎng)殖蚯蚓要求條件不高，方法多樣。飼養(yǎng)土可用發(fā)酵腐熟的有機(jī)廢物和菜園土等混合而成。要求含水量在30%左右，pH以6.8-7.6為宜。飼喂的有機(jī)廢物如作物的秸桿、落葉、畜禽糞便等需經(jīng)過(guò)發(fā)酵處理后，才能被蚯蚓利用。養(yǎng)殖密度不可過(guò)大，溫度以21-25℃為最適產(chǎn)卵溫度。 飼養(yǎng)管理 飼養(yǎng)2-3個(gè)月后，要用框篩法、餌誘法、刮糞法等將蚓糞、蚓繭及蚓體分開(kāi)。
【性狀】性狀鑒別 （1）廣地龍，呈長(zhǎng)條狀薄片，彎曲，邊緣略卷，長(zhǎng)15-20cm，寬1-2cm。全體具環(huán)節(jié)，背部棕褐色至紫灰色，腹部淺黃棕色；第14-16環(huán)節(jié)為生殖帶，習(xí)稱白頸，較光亮。體前端稍尖，尾端鈍圓，剛毛圈粗糙而硬，色稍淺。雄生殖孔在第18節(jié)腹側(cè)剛毛圈一小孔突上，外緣有數(shù)圈環(huán)繞的淺皮褶，內(nèi)側(cè)剛毛圈隆起，前面兩邊有橫排（一排或二排）小乳突，每邊10-20個(gè)不等。受精囊孔3對(duì)，位于6-9節(jié)間一橢圓形突起上，約占節(jié)周5/11。體輕，略呈革質(zhì)，不易折斷。氣腥，味微咸。（2）滬地龍，長(zhǎng)8-15cm，寬 0.5-1.5cm。全體具環(huán)節(jié)，背部棕褐色至黃褐色，腹部淺黃棕色；受精囊孔3對(duì)，在6-7，7-8，8-9節(jié)間。第14-16節(jié)為生殖帶，較光亮。第18節(jié)有1對(duì)雄生殖孔。通谷環(huán)毛蚓的雄交配腔孔呈縱向裂縫狀；櫛盲環(huán)毛蚓的雄生殖孔內(nèi)側(cè)有1個(gè)或多個(gè)小乳突。 顯微鑒別 廣地龍（參環(huán)毛蚓）粉末牲：淡灰色或灰黃色。①斜紋肌纖維無(wú)色，少數(shù)淡棕色，肌纖維易散離或相互紋絞結(jié)，大多彎曲或稍平直，直徑4-36（-66）μm，邊緣常不整齊，有的局部膨大，明間相間紋理不明顯。②表皮黃綠或黃棕色，細(xì)胞界限不明顯，有暗棕色色素顆粒，散在或聚集成條狀、網(wǎng)狀。③剛毛少見(jiàn)，常碎斷散在，淡棕色或黃棕色，中部直徑34-63μm，先端多鈍圓，表面可見(jiàn)縱裂紋。品質(zhì)標(biāo)志 《中華人民共和國(guó)藥典》1995年版規(guī)定：本品重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之三十；浸出物用熱浸法測(cè)定，水浸出物不得少于16.0%。
【化學(xué)成份】參環(huán)毛蚓和背暗異唇蚓含溶血成分：蚯蚓素（lumbritin），解熱成分：蚯蚓解熱堿（lumbrofebin），有毒成分：蚯蚓毒素（terrestro-lumbrilysin）等。還含6-羥基嘌呤（hypoxanthine），黃嘌呤（xanthine），腺嘌呤（adenine），鳥(niǎo)嘌呤（guanine），胍（guanidine），膽堿（choline），以及丙氨酸（alanine），纈氨酸（valine），亮氨酸（leucine），苯丙氨酸（phenylalanine），酪氨酸（tyrosine），賴氨酸（lysine）等氨基酸。我國(guó)市面出售的赤子愛(ài)勝蚓和美國(guó)紅蚓即紅色愛(ài)勝蚓的雜交種，稱為大平二號(hào)蚓，其中含有天冬氨酸（aspartic acid），蘇氨酸（threonine），絲氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），甘氨酸（glycine），丙氨酸，纈氨酸，蛋氨酸（methionine），異亮氨酸（isoleucine），亮氨酸，酪氨酸，苯丙氨酸，賴氨酸，組氨酸（histidine），精氨酸（arginine），脯氨酸（proline）和鋅、銅、鐵、鉻、硒、鉬、佤、鎂等元素。近年從赤子愛(ài)性蚓體內(nèi)找出血小板活化因子（platelet activating factor），其前體物質(zhì)1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷酸膽堿（1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine）占磷脂酰膽堿（phosphatidylcholine）的比例高達(dá)61.4%。
【藥理作用】
1．溶栓和抗凝作用 參環(huán)毛蚓體腔液干粗粉直接注入大鼠十二指腸30mg/kg，以動(dòng)靜脈插管串線粘附纖維蛋白方法測(cè)纖維蛋白生成，具有明顯的溶纖維蛋白活性，煮沸或烘干后活性即喪失。以纖維蛋白平板測(cè)定法證明，凍干粗粉5μg與尿激酶1u的溶纖維蛋白活性相當(dāng)。但纖維蛋白平板經(jīng)85℃水浴加熱30min后，尿激酶的活性喪失而凍干粗粉的活性仍部分保留。說(shuō)明凍干粗粉溶纖維蛋白機(jī)制與尿激酶不完全一樣。尿激酶的作用是激活纖維蛋白溶酶原使之成為有活性的纖溶液，催化纖維蛋白溶解，蚯蚓凍干粗粉除了有尿激酶樣纖溶作用外，尚有直接催化纖維蛋白水解的作用。赤子愛(ài)勝蚓提取液在體外對(duì)兔靜脈血栓有溶解作用，對(duì)已凝固的纖維蛋白膠板也有一定纖溶活性。其纖溶作用有直接纖維蛋白溶解和激活纖溶酶原的間接作用，但以直接纖溶為主。家兔靜注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg，對(duì)頸總動(dòng)脈一頸外靜脈血流套路法實(shí)驗(yàn)性血栓形成有明顯抑制作用，灌服1g/kg亦有明顯抑制，但軟弱，靜注0.02g/kg有溶栓作用。家兔靜注廣地龍（Lumbricus kangtang6nsis）醇提取注射液（每 1ml含生藥 2g）2ml/kg，可明顯延長(zhǎng)血小板血栓和纖維蛋白血栓形成時(shí)間，使血栓長(zhǎng)度和干重減少，并降低血液粘度。家兔靜注人工養(yǎng)殖的正蚓科雙胸蚓屬（Lumbricche bimastos）粗提取液，可顯著降低血中纖維蛋白原含量，并使代球蛋白溶解時(shí)間顯著縮短。粗提取液經(jīng)進(jìn)一步萃取，制備出含多種纖溶酶和纖溶酶原激活物的制劑，具有良好的溶解血栓作用，可使兔血漿組織型纖溶酶原激活物（t-PA）活力增加，血小板聚集性顯著降低，全血粘度和血漿粘度降低，紅細(xì)胞剛性指數(shù)降低，提示其通過(guò)促進(jìn)纖溶、抑制血小板聚集、增強(qiáng)紅細(xì)胞膜穩(wěn)定性等發(fā)揮作用。蚯蚓干粉水浸液在體外對(duì)家兔纖維蛋白和凝血塊均有溶解作用。家兔靜注水煎醇沉注射液對(duì)耳緣靜脈血栓有明顯溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明顯的抗凝和纖溶作用，且與劑量相關(guān)。凝血活酶時(shí)間明顯延長(zhǎng)，纖溶酶原激活物活性增強(qiáng)，代球蛋白溶解時(shí)間縮短及纖維蛋白降解產(chǎn)物含量增加。從蚯蚓提取的纖溶酶（凍干粉）給家兔灌胃，0.05g/（kg·d）或 0.1g/（kg·d），連續(xù)3d，從心臟取血，在體外形成的血栓長(zhǎng)度、濕重、干重均較對(duì)照組明顯減少。
地龍煎劑在體外對(duì)牛凝血酶促進(jìn)人血纖維蛋白原凝聚有明顯抗凝血酶作用。赤子愛(ài)勝蚓提取物對(duì)凝血酶時(shí)間（TT）有明顯延長(zhǎng)作用，在缺乏抗凝血酶-III（AT-III）的血漿中加入該提取物也可使TT明顯延長(zhǎng)，但延長(zhǎng)程度較小，說(shuō)明這種作用有依賴AT-III和不依賴AT-III的兩個(gè)部分。家兔靜注地龍?zhí)崛∥铮‥E）可明顯延長(zhǎng)TT其半衰期0.32h在體外EE亦可明顯延長(zhǎng)TT和白陶土活化部分凝血活酶時(shí)間（KPTT）。廣地龍水浸液加堿水解后再用乙醇分級(jí)分離，所獲提取物亦可明顯延長(zhǎng)KPTT和TT，其抗凝血酶活性不能被AT-III抗體及魚(yú)精蛋白中和，表明其活性不依賴于AT-III 該活性成分不屬多糖或蛋白質(zhì)，可能是一種耐堿耐熱的小肽或含雙鍵化合，與水蛙素、肝素等抗凝物質(zhì)不同。 高血粘度綜合征和缺血性中風(fēng)患者每口口服赤子愛(ài)勝蚓提取液，連續(xù)14d為三療程，服1～2療程，患者的血細(xì)胞比、血沉、血漿粘度、血纖維蛋白原等均有降低。家兔靜注地龍?zhí)崛∫�，可使血小板聚集性顯著降低，全血粘度和血漿粘度降低，紅細(xì)胞剛性指數(shù)降低。 2．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 （1）抗心律失常作用給動(dòng)物靜注地龍注射液對(duì)氯仿一腎上腺素或?yàn)躅^堿誘發(fā)的大鼠心律失常，氯化鋇或毒毛花著G誘發(fā)的家兔心律失常均有明顯的對(duì)抗作用；對(duì)心臟傳導(dǎo)亦有抑制作用。
（2）降血壓作用麻醉犬靜注廣地龍熱水浸劑或乙醇浸出液0.1g/kg，30～45min出現(xiàn)血壓下降，可維持2一3h；正常大鼠三次灌胃大劑量（10g/kg）或腎型高血壓大鼠每日準(zhǔn)胃小劑量（50mg/kg），連續(xù)2星期，均有明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠血壓下降出現(xiàn)于給藥后3～7d并于停藥后第2星期回升到用藥前水平。廣地龍的降壓機(jī)制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或通過(guò)某些內(nèi)感受器反射地影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起部分內(nèi)臟血管的擴(kuò)張而使血壓下降。大鼠靜往廣地龍煎劑0.25g/kg，立即引起血壓下降，其降壓過(guò)程與血小板活化因子（PAF）相似，如預(yù)先靜注PAF受體阻滯劑CV6209顯著抑制廣地龍的降壓作用，提示類PAF物質(zhì)是廣地龍的重要降壓成分。對(duì)易卒中自發(fā)性高血壓大鼠（SHRSP）喂食含地龍飼料，可在不影響SHPSP體重的情況下降低SHRSP血壓，改善血管彈性即增加主動(dòng)脈負(fù)荷濕重比（拉力g/主動(dòng)脈濕重mg）和斷裂時(shí)主動(dòng)脈最大負(fù)荷（拉力g/主動(dòng)脈濕重mg），降低心體重比（心肌mg/體重g ×10-3），增加腎體重比，且還具有利鈉、利尿和降低三酸甘油作用，提示地龍可能有一定的預(yù)防SHRSP卒中發(fā)生的作用。
3．對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①治療缺血性腦卒中（中風(fēng)）：預(yù)先腹腔注射地龍注射液10g/kg，對(duì)蒙古沙土鼠一測(cè)預(yù)總動(dòng)脈結(jié)扎造成的缺血性腦卒中具有一定的預(yù)防作用，可減輕缺血性腦卒中的癥狀，如立毛、轉(zhuǎn)圈行為和打滾發(fā)作等的發(fā)生率下降，并明顯降低動(dòng)物的死亡率，使缺血性腦卒中動(dòng)物腦組織中降低了的單胺類遞質(zhì)5一羥色胺和多巴胺趨于恢復(fù)，而對(duì)去甲腎上腺素含量則無(wú)明顯影響。②抗驚厥和鎮(zhèn)靜作用：小鼠腹腔注射地龍醋酸鉛處理的提取液，可明顯對(duì)抗戊四氮和咖啡因引起的驚厥，但不能對(duì)抗土的寧引起的驚厥，提示其抗驚厥作用部位是在脊髓以上的中樞神經(jīng)部位。小鼠腹腔注射地龍乙醇浸出液20g/kg，對(duì)電驚厥也有對(duì)抗作用，ED為22.18g/kg。地龍醇浸液對(duì)小鼠、家兔有鎮(zhèn)靜作用。③解熱作用：蚯蚓水浸劑對(duì)大腸桿菌內(nèi)毒素及溫?zé)岽碳ひ鸬陌l(fā)熱家兔均有良好的解熱作用，但較氨基比林的作用弱�？诜䦶V地龍散 12g，對(duì)健康人體溫?zé)o降低作用，對(duì)感染性發(fā)熱患者降溫作用優(yōu)于阿司匹林（口服0.3g）對(duì)非感染性發(fā)熱亦有效，但作用出現(xiàn)較晚，一般于服約后0.5-3h顯效，2-5h體溫降至正常。 4．抗癌作用 小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥飈1mg/只，連續(xù)58d，對(duì)移植的肉瘤S180。有明顯的抑制作用，不僅瘤體明顯減少，且可延長(zhǎng)小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥?mg/只，連續(xù)6d，對(duì)移植性實(shí)體瘤H22。也有明顯抑制作用。班蚓提取物經(jīng)透析后的透析外液對(duì)接種肉瘤S180或?qū)嶓w瘤EMT6。的小鼠均有抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用，該成分經(jīng)100℃加熱20min，抑癌作用即消失。地龍可透析組分在體外對(duì)胃癌細(xì)胞MGC803的胸腺嘧啶脫氧核背（H3－TdR）的滲入有明顯抑制作用，該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍然存在，表明該有效組分分子較小而且耐熱。應(yīng)用凝膠過(guò)濾技術(shù)對(duì)地龍?zhí)崛∥镞M(jìn)行分離獲 4個(gè)組分。組分I在體外對(duì)胃癌細(xì)胞 MGC803的3H－TdR滲入有非常顯著的抑制作用，該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍存在，但較未加熱組明顯減弱，提示該組分加熱后抑瘤作用部分保留，具有一定耐熱性。組分IV在體外對(duì)胃癌細(xì)胞MGC803的3H－TdR滲入也有非常顯著的抑制作用，但該組分經(jīng)56℃加溫0.5h后抑瘤作用即消失，提示該組分不耐熱，組分II和組分III則均無(wú)抑瘤作用。地龍?zhí)崛∥镌隗w外對(duì)培養(yǎng)的喉癌細(xì)胞 Hep－2有濃度依賴性抑制作用。小鼠灌服地龍?zhí)崛∥锱c5一氟尿呼慣（5－FU）聯(lián)合應(yīng)用對(duì)乳腺癌MA的治療有明顯協(xié)同作用，腫瘤生長(zhǎng)比單用5－FU延遲3d，癌細(xì)胞變性壞死較單用嚴(yán)重，小鼠存活時(shí)間也較單用延長(zhǎng)陽(yáng)門。地龍?zhí)崛∥锱c白介素2（IL－2）聯(lián)合應(yīng)用對(duì)小鼠肉瘤S180。亦可抑制腫瘤生長(zhǎng)，表現(xiàn)協(xié)同作用。移植肉瘤S180。的小鼠灌服地龍?zhí)崛∥�，與5－FU聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對(duì)腫瘤的抑制有協(xié)同作用，如與輻射增效劑AK123聯(lián)合應(yīng)用則產(chǎn)生更強(qiáng)的輻射增效作用，三者合用則抑瘤效果最好。在體外，地龍?zhí)崛∥锱cAK123合用對(duì)人喉癌細(xì)胞Hep-2也表現(xiàn)協(xié)同作用。地龍?zhí)崛∥锱c熱療聯(lián)合應(yīng)用對(duì)小鼠實(shí)體瘤 EMT6的抑制也有明顯協(xié)同作用。
灌服地龍?zhí)崛∥飳?duì)正常及荷瘤（S180）小鼠均有促進(jìn)脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化作用，對(duì)給予直線電子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化也有促進(jìn)作用；但體外實(shí)驗(yàn)則對(duì)小鼠脾淋巴細(xì)胞和人血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化均有抑制作用。提示地龍?zhí)崛∥锟赡芡ㄟ^(guò)提高機(jī)體免疫能力而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的。小鼠腹腔注射地龍?zhí)崛∥?00mg/kg，連續(xù)6d，可使胸腺及脾臟有核細(xì)胞數(shù)明顯增加，脾細(xì)胞對(duì)刀豆球蛋白A（ConA）、脂多糖（LPS）的反應(yīng)性均明顯高于對(duì)照組，脾臟自然殺傷細(xì)胞（NK）及抗體依賴細(xì)胞介導(dǎo)細(xì)胞毒（ADCC）活性也顯著高于對(duì)照組。對(duì)荷瘤小鼠的免疫功能亦有相似作用，但脾臟NK及AfXIC活性則顯著低于對(duì)照組。荷瘤小鼠經(jīng)深部X線治療機(jī)局部照射后，脾重、脾有核細(xì)胞數(shù)、NK細(xì)胞活性、ADCC活性及牌細(xì)胞IL－2活性均受到一定抑制，但如加用地龍?zhí)崛∫褐委�，則未見(jiàn)任何免疫抑制作用，甚至有所提高，提示對(duì)機(jī)體免疫功能都有一定的促進(jìn)作用。小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥�，可使尾血中吞噬�?xì)胞化學(xué)發(fā)光增強(qiáng)，提示可增強(qiáng)吞噬功能；荷瘤（S180）小鼠NK細(xì)胞活性下降，如灌服地龍?zhí)崛∥?d，則NK活性基本恢復(fù)。腫瘤患者服用地龍?zhí)崛∥?個(gè)月，采用系列抗入淋巴細(xì)胞及其亞群?jiǎn)慰寺】贵w（McAb），用間接免疫熒光法檢測(cè)T3，T4，T8，T4/T8，Tb，Tac，B細(xì)胞亞群的值，服地龍?zhí)崛∥镎呖商岣逿3，T4及T4/T8及，提示其為一種免疫增強(qiáng)劑。接受放射治療的食管癌患者眼地龍?zhí)崛∥?50mg，每日2次，能控制患者白細(xì)胞下降，效果優(yōu)于免疫增強(qiáng)刑多抗甲素（polyactin A）。荷瘤（S180）小鼠每日灌服地龍?zhí)崛∥?00mg/kg，連續(xù)7d，能使因荷瘤而增加熒光產(chǎn)物（直接反映體內(nèi)脂質(zhì)過(guò)氧化速率）含量降低，血中谷優(yōu)甘肽還原酶（GR）、過(guò)氧化氫酶（CAT）、谷優(yōu)甘肽過(guò)氧化物酶（GSH-Px）動(dòng)和超氧化物歧化酶（SOD）的活性則增加，提示地龍?zhí)崛∥镉星宄杂苫�、抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。但體外試驗(yàn)卻證明，地龍?zhí)崛∥锱c激光、血葉淋衍生物對(duì)S180癌細(xì)胞具有協(xié)同殺傷作用，化學(xué)發(fā)光強(qiáng)度也明顯增高，如將自由基清除劑CAT和SOD加入培養(yǎng)基內(nèi)，則使增強(qiáng)的發(fā)光強(qiáng)度明顯減小，提示地龍?zhí)崛∥锏膮f(xié)同作用至少部分是通過(guò)增加活性氧而實(shí)現(xiàn)的。
5．平喘作用豚鼠腹腔注射地龍液（每1ml含鮮地龍約0.75g/ml）2ml，對(duì)卵蛋白引起的過(guò)敏性哮喘潛伏期明顯延長(zhǎng)，吸入組胺引起的哮喘潛伏期也明顯延長(zhǎng)，但對(duì)吸入乙酸膽堿引起的哮喘則無(wú)影響。大鼠腹腔注射地龍液2ml，連續(xù)3d對(duì)卵蛋白引起的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)有抑制作用。在體外，地龍液8×10-7g/ml濃度對(duì)豚鼠離體氣管由組胺引起的收縮有明顯抑制作用。從蚯蚓提出的含氮成分對(duì)大鼠、家兔肺灌注法有顯著擴(kuò)張支氣管作用，并能對(duì)抗組胺和毛果美香堿引起的支氣管收縮。靜注于豚鼠，50%動(dòng)物可耐受致死量組胺。認(rèn)為地龍的某種組分可阻滯組胺受體，對(duì)抗組胺使氣管痙攣及增加毛細(xì)血管通透性的作用，此為平喘的主要機(jī)制。
6．對(duì)平滑肌的作用從廣地龍?zhí)崛〕龅牡S色結(jié)晶，能使已孕和未孕大鼠或豚鼠離體子宮緊張度明顯升高，濃度增加可使之呈痙攣收縮狀態(tài)；靜注1mg/kg，可使家兔在位子宮緊張度升高，靜注 3～6mg/kg或灌服 10～20mgl/kg，可使慢性子宮瘺管家兔子宮收縮明顯增強(qiáng)。此外，該結(jié)晶0.5～ 1mg/kg靜注，對(duì)家免在位腸管亦有明顯興奮作用，對(duì)大鼠后肢血管灌流亦表現(xiàn)明顯興奮，但對(duì)在體豚鼠支氣管作用較弱。
7．其他作用蚯蚓3%醋酸提取物、2.5%硫酸提取物。
84%乙醇及石油醚提取物在體外對(duì)人型結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用，由3%醋酸提取的兩種物質(zhì)抑制人型結(jié)核桿菌的最稀釋位數(shù)分別為100信及70倍，2.5%硫酸提取物的最高稀釋倍數(shù)為100倍，此三種提取物均耐熱； 84%乙醇及五油醚提取物的最高稀釋倍數(shù)均為3200倍，但不耐熱。
地龍?zhí)崛∥镌隗w外對(duì)小鼠和人的精子均有快速殺滅作用，其中的蛻拍酸、透明質(zhì)酸能迅速使精子制動(dòng)、凝集，并使其結(jié)構(gòu)受到破壞。
地龍?zhí)崛∫和庥脤?duì)局限性硬皮病有效，經(jīng)生化分析提取物具有特異性降解膠原纖維的膠原酶，其療效很可能是局部變性膠原纖維降解所致。
8．體內(nèi)過(guò)程家兔靜注參杯毛蚓注射液，以凝血酶時(shí)間測(cè)定為藥效指標(biāo)，按藥效一對(duì)數(shù)劑量關(guān)系估算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，表明其抗凝血酶有效成分在體內(nèi)屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，符合二室模型，t1/2a。為4.1limn，t1/2β為140min，量效曲線下面積（AUC）為169.1mg/（kg·h），清除率（CL）為0.964h－1。提示抗凝血酶成分由血液向外周組織分布速率很快，而清除較慢，可能是一種小分子物質(zhì)，在體內(nèi)分布廣泛。
9．毒性廣地龍熱浸劑給小鼠靜注LD50。為3.85g/kg，腹腔注射LD50。為95-115gl/kg，給大鼠灌胃0.lgl/（kg·d），連續(xù)45d未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。小鼠腹腔注射廣地龍注射液，LD50為40.7g/kg。從廣地龍 1000g提得淡黃色結(jié)晶 2g，給小鼠為注 LD50。為 38.7mg/kg。按動(dòng)物急性死亡率法估測(cè)參壞毛蚓毒性組分的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，其在體內(nèi)屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，呈一室模型，t1/2。為31.2min，僅為抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%，因毒性組分半衰期短，所以地龍多次連續(xù)給藥不易造成蓄積中毒。比較安全。
【炮制】除去雜質(zhì)，洗凈，切段，干燥。
【性味】味咸；性寒
【歸經(jīng)】歸肝；脾；膀胱經(jīng)
【功能主治】清勢(shì)止痙；平肝熄風(fēng)；通經(jīng)活絡(luò)；平喘利尿。主熱病發(fā)熱狂燥；驚癇抽搐；肝陽(yáng)頭痛；中風(fēng)偏癱；風(fēng)濕痹痛；肺熱喘咳；小便不通
【用法用量】?jī)?nèi)服：煎湯，5-10g；或末，每次1-2g；或入丸、散；或鮮品拌糖或鹽化水服。外用：適量，鮮品搗爛敷或取汁涂敷；研末撒或調(diào)涂。
【注意】脾胃虛寒不宜服，孕婦禁服。
【臨床應(yīng)用】用于高熱神昏，驚癇抽搐，關(guān)節(jié)痹痛，肢體麻木，半身不遂，肺熱喘咳，尿少水腫；高血壓。
【摘錄】《中華本草》 |
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